麻醉药入血为毒性反应,此反应根据入血药量的多少表现有轻有重。局麻药早期中毒症状与中枢神经系统有关,病人可能首先感觉舌头麻木、耳鸣、头晕,有些病人表现为精神错乱,企图坐起来,并要拔掉静脉输液针,这些病人往往被误认为异病发作。随着毒性的增加病人有机颤,往往是抽搐的前兆,病情会进一步发展,可出现典型的癫痫样抽搐,如果血样浓度持续升高,病人迅速出现缺氧则刚和酸中毒随之而来的是深昏迷和呼吸停止。
如果血样浓度非常高,可能会出现心血管毒性反氧,以及局麻药可直接抑制心肌的传导和收缩,对血管运动中枢以及血管床的作用,可能会导致严重的血管扩张,表现为低血压、心率减慢,最后可能导致心脏停搏。相当多的证据表明,脂溶性蛋白结合率高的麻醉药,比如布比卡因可能引起严重的心律失常,甚至是心室轻颤这可能与其影响心肌细胞离子通道的特征有关。