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“联合国”这一名称是由美国总统富兰克林·D·罗斯福设想出来的，该名称于1942年1月1日发布《联合国家宣言》时首次使用。第二次世界大战进行期间，当时26个国家派出的代表承诺其政府将继续共同对轴心国作战。
最初，有关国家为了在具体事务上开展合作而成立国际组织。例如，1865年成立了国际电报联盟，后改称国际电信联盟；万国邮政联盟则成立于1874年。如今，这两个组织都是联合国的专门机构。
1899年，第一次国际和平会议在荷兰海牙召开。此次会议的目的是制订旨在和平解决危机和防止战争的文件及编撰战争规则。会上通过了《和平解决国际争端公约》，并依据该公约成立了常设仲裁法院。常设仲裁法院于1902年开始工作。
联合国的前身是“国际联盟”。该组织是在与第二次世界大战情况类似的第一次世界大战的背景下构想出来的。“国际联盟”是根据《凡尔赛和约》于1919年成立的，其宗旨是“促进国际合作和实现世界和平和安全”。同样根据《凡尔赛和约》于1919年成立的国际劳工组织是国际联盟的一个附属机构。由于未能防止第二次世界大战爆发，国际联盟随后停止了其一切活动。
1941年6月12日，《同盟国宣言》“为此目的在战时和平时都同其他自由人民进行合作”《同盟国宣言》是导致建立联合国一系列步骤中的第一步，于1941年6月12日在英国伦敦签署。
1941年8月14日，美国总统罗斯福和英国首相丘吉尔提出一系列国际合作维持世界和平与安全的原则。这份文件签署于威尔士亲王号战列舰上的一次会议中，“在大西洋的某个地方”，被称为《大西洋宪章》。
1942年1月1日，26个反对轴心国的同盟国家代表在华盛顿会面，签署了《联合国家宣言》，以表示对《大西洋宪章》的赞成。这份文件第一次正式采用了罗斯福总统提出的“联合国”说法。
1943年10月30日，莫斯科和德黑兰会议1943年10月30日在莫斯科签署的宣言中，苏联、英国、美国和中国政府号召尽早建立一个维护世界和平与安全的国际机构。在1943年12月1日的德黑兰会议上，来自美国、苏联、和英国的领袖再次确认了这个目标。
1944年9月21日至1944年10月7日，敦巴顿橡树园会议在华盛顿特区一座名为敦巴顿橡树园举行的会议上，联合国蓝图第一次被描绘出来。经从1944年9月21日持续至10月7日的两阶段会议后，美国、英国、苏联和中国就建立一个世界组织的目标、结构和功能达成了一致。
1945年2月11日，在雅尔塔举行的后续会议上，罗斯福总统、丘吉尔首相和斯大林总理宣告了他们建立“一个国际机构维持世界和平与安全”的决心。
1945年4月25日，来自50个国家的代表齐聚旧金山，参加联合国家国际组织大会。代表们起草了有111个条款的《宪章》，该宪章草案于6月25日在旧金山歌剧院获得全票通过。次日，代表们在退伍军人战争纪念堂的赫伯斯特剧院签署了宪章。
1945年10月24日，经安理会五个常任理事国和大多数签署国的批准，《联合国宪章》正式生效，联合国正式成立。
