Simone
甲氨蝶呤为叶酸同类物，为叶酸拮抗剂，与二氢叶酸还原酶形成不可逆结合，阻止二氢叶酸还原生成四氢叶酸，使细胞内叶酸辅酶减少，妨碍胸腺嘧啶脱氧核苷酸、嘌呤合成，干扰细胞内核酸代谢，抑制DNA、RNA合成以及蛋白质合成。
甲氨蝶呤片可以使绒毛膜上皮癌患者获长期缓解。与放线菌素D合用可使绒毛膜上皮癌患者获得治愈，长期无瘤生存。
另外，甲氨蝶呤片还适用于各类型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性葡萄胎、乳腺癌、恶性淋巴瘤特别是非霍奇金恶性淋巴瘤和蕈样肉芽肿、头颈部癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、支气管肺癌、多发性骨髓瘤和各种软组织肉瘤，高剂量可用于骨肉瘤。
鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经系统侵犯，对银屑病也有一定疗效。
另外，甲氨蝶呤还可作为免疫抑制剂使用，用于器官移植，治疗皮肌炎、类风湿关节炎等。
甲氨蝶呤的作用很多，但也存在一定的不良反应，故用药需在医生指导下使用。甲氨蝶呤的不良反应有胃肠道反应、对肝脏功能有一定损害、大剂量应用可出现肾脏功能损害出现蛋白尿或血尿，除此之外还可引起脱发、骨髓抑制等症状。
服用药物需注意禁饮酒，与乙醇同用时增加肝脏毒性，忌与磺胺类药物同服，避免引起毒性反应，忌与水杨酸类同用，可引起肾功障碍，与其他抗叶酸类药品同用会增加甲氨蝶呤的药物毒性。
