注射剂奥拉西坦主要用于治疗人大脑损伤和大脑损伤引起的脑神经功能障碍、记忆和语言智力障碍。这种注射药物为白色块状药物,溶于水后呈透明液体状。
药物的副作用也很少,有时会引起皮肤过敏、刺痛、脑兴奋、恶心、甚至呕吐等症状,但是停药后症状会逐渐缓解和消失。对奥拉西坦注射效果有更深入的认识。
用药量
点滴式注射每天一次,每次服用4~6g,使用前先将5%葡萄糖注射液溶解,然后摇匀,每次服用100~250ml。可以适当增加或减少剂量。进行药物治疗2-3个星期。
在国外上市的奥拉西坦注射液中,每日2~8g的剂量范围是2~8g,但是国内没有低于4g的用药经验。
副作用
根据国外文献报道,奥拉西坦不良反应罕见,偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠障碍,但症状较轻,停药后可自行恢复。
本研究采用注射用奥拉西坦进行临床试验,结果表明注射用奥拉西坦和吡拉西坦注射液都安全,没有出现严重的不良反应。
禁忌
对于产品过敏及严重肾功能受损的患者,禁用。
谨慎的人
1、轻度和中度肾功能不全的患者应慎用,必须使用本品时应减量。
2、病人有精神兴奋及睡眠障碍时,应减量。
孕妇和哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女使用本品的安全性尚不明确,因此不应使用。
儿童药物治疗
还没有确定儿童病人药物的安全性和有效性。
老年人药物
LecallonJB等研究了老年病患者的奥拉西坦药物代谢情况,结果发现,由于生理性肾功能减退,消除半衰期(t1/2p)较健康的年轻人延长,曲线下积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高,但与年轻人相比,未显著降低。
当患者使用超量药物时,偶有兴奋、失眠等不良反应,停药或减量后症状会逐渐消失。
药物效应
在老年性痴呆和记忆障碍患者中,奥拉西坦与吡拉西坦相似,能改善记忆和学习功能。
机制研究结果表明,奥拉西坦能促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺的合成,并提高脑内ATP/ADP比例,从而促进蛋白和核酸在脑中的合成。
毒性研究
在动物实验中,奥拉西坦小鼠的胃液给药10g/kg,大鼠经2g/kg和10g/kg的灌胃给药后,均未发现致突变性、致癌效应及生殖毒性。