Simone
口服后很快水解为替诺福韦，并被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的产物——替诺福韦二磷酸，后者可与5'-三磷酸脱氧腺苷酸竞争掺入到病毒DNA链中，由于其缺乏3'-OH基团导致DNA延长受阻而阻断病毒的复制。
TDF的强效低耐药的特点已经被学术界广泛认可，临床研究显示其对HBV单独感染、HBV合并HIV感染及拉米夫定(LMV)耐药CHB患者具有良好的抗HBV作用。而最新的研究也表明, TDF单药治疗单纯的HBV感染有着良好的疗效和安全性。基于TDF强效抗HBV活性、安全性和高基因屏障，2009年更新的AASLD指南推荐将TDF作为CHB抗病毒治疗的一线用药
