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雷帕霉素功效作用?

雷帕霉素功效作用?

一种新型高效的免疫抑制剂,临床上用于器官移植的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。

雷帕霉素由七单位的乙酸盐和七单位的丙酸盐通过聚酮途径合成,所需的O-甲基来自于甲硫氨酸。其实氮源时莽草酸经还原后的衍生物,从莽草酸形成环己烷衍生物的过程中保留了环己烷基的完整性。赖氨酸先脱氨幻化形成羧酸哌啶,再由羧酸哌啶与聚酮乙酰键和酰胺键连接,形成了雷帕霉素的初始结构。

雷帕霉素属大环内酯类抗生素,与普乐可复(FK506)的结构相似,但却有非常不同的免疫抑制机制。FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖,而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导,阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程,和FK506相比,RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。

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