头孢菌素分类及药理特征头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。
其优点是:抗菌谱广,对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低,是当前开发较快的一类抗生素。
一、第一代头孢第一代头孢菌素的特点为:①对革兰阳性菌包括耐青霉素G金黄色葡萄球菌较
第二、第三代更强。
②对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。
③对肾脏具有一定毒性,与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。
第一代头孢类抗生素:头孢氨苄(先锋IV);头孢唑啉(先锋V);头孢拉啶头孢羟氨苄;头孢硫脒;头孢克罗;头孢噻吩;头孢噻啶;头孢来星;头孢乙腈头孢匹林;头孢呋辛钠
二、第二代头孢 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在: (l)抗酶性能强:一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。
第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广:第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
第二代头孢类抗生素: 头孢孟多、头孢替安等;头孢呋肟、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。
三、笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大:第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强:对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。头孢氧哌唑、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。
四.笫四代头孢菌素第四代头孢菌素是从第三代头孢菌素发展而来,但与第三代头孢菌素又有明显区别的新一代头孢菌素。
从作用机制来说,上述结构的改变使它可以更快地透过革兰阴性杆菌的外膜,对青霉素结合蛋白有更高的亲合力,对细菌的β-内酰胺酶更稳定;从抗菌谱来说,它对革兰阳性球菌有更强的抗菌活性。
第四代头孢菌素分类:头孢匹罗、头孢吡肟(马斯平)等。