Simone
药品名称：捷诺达(西格列汀二甲双胍片(II))
性状：为粉红色异形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
适应症：捷诺达配合饮食和运动治疗，用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
用法用量：一般建议：用捷诺达进行降糖治疗时，应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量，但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。通常的给药方法是每日2次，餐中服药，并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。根据患者目前的治疗方案来决定捷诺达的初始剂量。每日服药2次，餐中服药。对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者，捷诺达的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg每日2次（每日总剂量100mg）再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗，现需要更换治疗方案的患者，捷诺达的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择。
成份：捷诺达为复方制剂，其组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。
不良反应：西格列汀二甲双胍复方制剂中各活性成分的不良反应：西格列汀已知不良反应：在西格列汀单药治疗的患者中发生率≥5%且比接受安慰剂患者更常见的不良事件（不考虑研究者对因果关系的评估）是鼻咽炎。二甲双胍的已知不良反应：开始二甲双胍治疗后最常见（>5%）的已确定不良反应是腹泻、恶心/呕吐、胃肠胀气、腹部不适、消化不良、衰弱和头痛。其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感样症状、潮热、心悸、体重减轻等。二甲双胍可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。捷诺达在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。上市后经验：在捷诺达或其成分之一西格列汀上市使用后，有如下其他的不良反应报告。这些不良反应可见于捷诺达或西格列汀单药治疗和/或与其它降血糖药联合治疗。由于这些反应由不确定数量的人群自发报告，通常不可能可靠地估计其发生频率或与药物暴露量建立因果关系。过敏反应，包括过敏症、血管性水肿、疹、风疹、皮肤血管炎和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征；急性胰腺炎，包括致死性和非致死性出血性和坏死性胰腺炎；肾功能恶化，包括急性肾功能衰竭（有时候需要透析）；上呼吸道感染；肝酶水平升高；便秘；呕吐；头痛；关节痛；肌痛；肢体疼痛；背痛。实验室检查：磷酸西格列汀：在接受西格列汀和二甲双胍治疗的患者中实验室不良反应的发生率（7.6%）与接受安慰剂和二甲双胍治疗的患者（8.7%）相似。
在大多数但不是所有研究中，由于嗜中性粒细胞小幅度增加，观察到白细胞计数出现小幅度增加（相对于安慰剂，白细胞的差异大约为200细胞/uL；白细胞的基线平均值大约为6600细胞/uL）。实验室参数的变化被视为没有临床意义。盐酸二甲双胍：在二甲双胍的一项为期29周的对照试验中，在大约7%的患者中观察到既往正常的维生素B12血清浓度降低到正常水平以下，但没有临床表现。这种维生素B12水平的下降可能是由于二甲双胍干扰了B12-内因子复合物吸收B12所致，然而，该现象伴有贫血非常罕见。停用二甲双胍或补充维生素B12后很快缓解。
禁忌：磷酸西格列汀/盐酸二甲双胍的禁忌包括：-肾病或肾功能异常，即血清肌酐水平≥1.5mg/dL（男性）、≥1.4mg/dL（女性），或肌酐清除率异常，这些情况也有可能是由循环衰竭（休克）、急性心肌梗死和败血症引起。-已知对磷酸西格列汀、盐酸二甲双胍或捷诺达的任何其它成分过敏。-急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒在内，无论是否伴有昏迷。对于接受影像学检查需要血管内注射含碘造影剂的患者，应暂时停止捷诺达治疗，因为这类造影剂可能造成急性肾功能改变。
药物相互作用：磷酸西格列汀：研究药物相互作用的试验表明，西格列汀对以下药物的药代动力学不会产生临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法令以及口服避孕药。
这些资料说明西格列汀不会抑制CYP辅酶CYP3A4、2C8或2C9。
体内试验的结果也表明，西格列汀不会抑制CYP辅酶CYP2D6、1A2、2C19或2B6，也不会诱导产生CYP3A4。已经有研究对2型糖尿病患者的人群药代动力学特点进行了分析。结果发现这些患者服用的其他药物对西格列汀的药代动力学没有产生有临床意义的影响。
这些药物主要是指2型糖尿病患者经常服用的药物，包括降胆固醇药物（如他汀类、贝特类、依折麦布）、抗血小板药物（如氯吡格雷）、降压药（如血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂、β-受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪）、镇痛和非甾体抗炎药（如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔）、抗抑郁药（如丁氨苯丙酮、氟西汀、舍曲林）、抗组胺药（如西替利嗪）、质子泵抑制剂（如奥美拉唑、兰索拉唑）以及治疗勃起功能障碍的药物（如西地那非）。当地高辛与西格列汀合用时，西格列汀药代动力学曲线下面积和平均峰药浓度都有轻度增加。目前认为这种增加程度没有临床意义。尽管如此，对于接受地高辛治疗的患者仍应适当监测。当患者同时服用100mg西格列汀和600mg环孢霉素时，西格列汀药代动力学曲线的AUC和Cmax分别增加了29%和68%左右。
但上述西格列汀的药代动力学变化被认为不具有临床意义。盐酸二甲双胍：格列本脲：一项以2型糖尿病患者为研究对象的试验研究了单次给药药物之间的相互作用。
结果表明，二甲双胍和格列本脲联合治疗不会对二甲双胍的药代动力学或药效学造成任何影响。研究中还可以观察到格列本脲药代动力学曲线的AUC减少、Cmax降低，但没有固定的趋势。由于是单次给药药物试验，且格列本脲的血药浓度与其药效学之间没有相关性，因此观察到的这种药物相互作用的临床意义不大。呋塞米：一项以健康受试者为研究对象的临床试验研究了单次给药二甲双胍和呋塞米之间的相互作用。研究结果表明，联合治疗对两种药物各自的药效学参数都有影响。呋塞米使得二甲双胍的血Cmax值增加了22%，ACU值增加了15%，但肾脏清除率没有明显变化。
而二甲双胍使呋塞米的Cmax值比单独用药时降低了31%，AUC值减少了12%，药物的终末半衰期减少了32%，但肾脏清除率没有明显变化。
注意事项：乳酸性酸中毒：-乳酸性酸中毒是一种罕见但严重的并发症，可以在捷诺达治疗过程中由于二甲双胍的蓄积而发生。在败血症、脱水、过度饮酒、肝功能受损、肾功能不全和急性充血性心力衰竭等情况下，发生风险增加。
-发作时仅伴有非特异性症状，包括全身不适、肌痛、呼吸困难、嗜睡加重和非特异性腹部不适。实验室检查异常包括pH值下降、阴离子间隙增高和血乳酸水平升高。-一旦怀疑酸中毒，应让患者立即停用捷诺达并住院治疗。
规格：50mg/850mg*28片
贮藏：密封，置阴凉处。
批准文号：注册证号H20140775
生产厂家：Patheon Puerto Rico, Inc.
(Caguas)
